バイオアナリシス
生体マトリックス中の低濃度の分子や代謝物を検出するには、高感度の機器とメソッドが必要です。正確なバイオアナリシスのための包括的ソリューションと、実証済みで効率的な手法をご覧ください。確信をもった意思決定を支援します。
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新規化合物（NCE）の有効性と毒性を確信を持って評価するためには、in vitro や in vivo 生物学的活性を調べるさまざまな研究が必要になります。ADME（吸収、分布、代謝、排泄）アッセイは、医薬品が体内でどのように処理されるのかに関する知見を提供します。薬物動態では、新薬候補物質がどのように体内に取り込まれ、全身に広がり、変化し、さまざまな体液や組織によって除去されるのかを測定します。ADME、薬物動態、バイオアナリシス試験においては、低ナノグラムレベルの化合物を検出するために、高感度なバイオアナリシスメソッドが必要になります。アジレントは、規制コンプライアンス基準に適合し、感度、選択性、自動化を強化した包括的なワークフローソリューションにより、お客様の分析を実現します。
L-アスパラギナーゼ毒性のメカニズムを、代謝物、脂質、ペプチドの分離と、高速で高感度の 6495D LC/TQ MS システムを用いて解明しました。
生体マトリックス中の低濃度の分子や代謝物を検出するには、高感度の機器とメソッドが必要です。正確なバイオアナリシスのための包括的ソリューションと、実証済みで効率的な手法をご覧ください。確信をもった意思決定を支援します。
代謝安定性や代謝物分析などの in vitro ADME アッセイは、多くの場合、医薬品開発プロセスにおけるボトルネックとなります。アジレントは、ハイスループットかつ超高速のソリューションで薬物代謝試験を加速します。これにより、正確な結果がより迅速に得られるため、評価・開発を確信をもって前進させることができます。
in vitro 薬物透過性研究は、薬物動態を予測して製剤戦略を最適化するためにきわめて重要です。創薬プロセスの初期段階の分析では、大量のサンプルセットを扱うため、ハイスループットアプローチが有効です。アジレントは、透過性ワークフローを効率化する統合型の高性能ツールにより、これらの課題に対処します。
シトクローム P450（CYP450）分析により、新薬候補物質が肝臓でどのように代謝されるのかを評価することができます。研究者は、CYP450 活性を評価することにより、代謝安定性を予測し、開発の初期段階で潜在的な安全性の懸念を特定することができます。アジレントの分析および自動化ソリューションは、手作業によるミスを低減しながら、スループット、一貫性、データの信頼性を向上させるのに役に立ちます。
薬物動態（PK）は、化合物が体内において吸収、分布、代謝、排泄（ADME）される過程を測定するという点において、創薬プロセスで重要な役割を果たします。これらの知見は、研究者が薬剤の挙動を予測して、投薬戦略を最適化し、その総合的な性能を評価するのに役に立ちます。PK 研究向けのアジレントの自動化されたハイスループットソリューションを使用すれば、薬剤の安全性と有効性を高め、必要な感度を実現することができます。
医薬品とその代謝物のキラル認識は、薬物代謝を理解するうえで重要な役割を果たします。複雑な生体サンプルでは、1 回の LC 分離でアキラルとキラルの識別を同時に実施することは困難です。キラル次元を用いた 2D-LC では、複雑な生体サンプル中の分析対象物のキラル識別が可能です。Agilent 1290 Infinity III 2D-LC システムを用いた 2D-LC/MS/MS ベースのメソッドにより、尿中のプロプラノロールとそのヒドロキシ代謝物の代謝におけるキラルシフトを定量的に調査する方法をご覧ください。
シトクローム P450（CYP）阻害の分析は、創薬プロセスの重要な要素です。これは、医薬品間で悪影響を及ぼす相互作用が、医薬品開発プログラムの終了、市場からの撤退、または治療的使用の制限につながる可能性があるためです。創薬プロセスの初期の段階で可能性の低い候補物質を排除する必要があるため、in vitro ADME 分析も初期の段階で実施されるようになり、その結果、より多くのサンプルを評価する必要が生じています。そのため、シトクローム P450 アッセイを迅速かつコスト効率の高い方法で効率的に分析する手段が求められています。Agilent RapidFire/MS システムは、トリプル四重極（QQQ）または飛行時間型（TOF）質量分析（MS）にハイスループットサンプル処理を組み合わせることにより、ADME アッセイ分析を効率化します。2 セットの実験から得られた結果は、従来の LC/MS メソッドと比較した際の RapidFire システムの主な利点を示しています。つまり、スループットが 10 倍超向上し（1 サンプルあたりの処理時間は 6～10 秒）、阻害結果も同等でした（IC50 値）。結果的に、RapidFire システムは、これらのアッセイにおける従来のラボワークフローの効率とスループットを大幅に向上させました。
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