Drug Metabolism and Pharmacokinetics (DMPK)

Drug Metabolism and Pharmacokinetics (DMPK)

創薬および医薬品開発には、薬物代謝物の定量および同定が不可欠です。創薬では、望ましい代謝作用と薬物動態（DMPK）特性を持つリード化合物を選定するため、また代謝ソフトスポットを最適化して修飾するうえで、新薬候補物質の代謝部位に関する知識がきわめて重要になります。

このように、多数の創薬候補物質について ADME/PK データを得ることが重視されており、それに伴って ADME/PK アッセイのサンプルスループットと再現性に対する要求が高まっています。この状況に対処するために現代の探索 ADME/PK ラボに重要になるのが、サンプル前処理の自動化機能とハイスループットの分析技術を備えた機器です。

新薬候補物質の生体内分解パスウェイの解明は、生理効果および潜在的毒性を理解するうえできわめて重要になります。現行の規制ガイダンスにおいても、薬物代謝物の同定と定量の役割が改めて強調されています。新薬候補物質だけでなく、さまざまな生体マトリックスからの代謝物をモニタリングするとなると、分析はさらに困難になります。また、リード化合物は 1 つまたは複数のキラル中心を持っている可能性があるうえ、それぞれの酸化的代謝によってさらに新たな立体中心が生成されることもあります。これらの異性体のアバンダンスはそれぞれ異なる可能性があるため、個々の異性体代謝物を定量することが重要です。類似した物理化学的特性を持つ立体異性体代謝産物の分離には、質量分析前にクロマトグラフィー手法を用いるアプローチが有効です。実際、アジレントのお客様は、UHPLC、2D-LC、SFC、高分解能 Q-TOF 質量分析計、および高感度トリプル四重極質量分析計を相補的に使用することで、生体分析におけるきわめて複雑な課題を解決してきました。創薬ラボにおいてスループットの向上や自動化が必要な場合も、医薬品開発を担う生体分析ラボにおいて堅牢で信頼性の高い質量分析を組み合わせた最先端のクロマトグラフィーが必要な場合も、アジレントなら、進化するお客様のニーズに最適なソリューションが見つかります。

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本製品は一般的な実験用途での使用を想定しており、医薬品医療機器等法に基づく登録を行っておりません。